Disertační práce

V dnešní novince Vám přínášíme krátký popis dalšího z témat disertačních prací, které bylo prezentováno na našich pravidelných schůzích ústavu v letním semestru. Tentokrát se jedná o práci Ing. Radima Bittnera "Studium kinetiky desintegrace pevných lékových forem v závislosti na formulaci".

Tablety patří mezi nejrozšířenější způsoby podávání léčiva do těla pacienta. K zajištění správného působení je ovšem třeba znát, jak rychle se daná tableta v těle rozpadne a léčivá látka přejde do krevního oběhu. Na počátku celého procesu je tedy právě rozpad tablety. Jedná se o komplexní proces, při kterém dochází k průniku kapalného média do struktury tablety a následně jejímu rozpadu za uvolnění počátečních fragmentů, které se poté dále rozpadají na menší částice. Jedním z často limitujících faktorů tohoto procesu je právě rychlost pronikání kapalného média do struktury tablety. Tato rychlost je ovlivněna řadou faktorů, zejména pak velikostí a četností pórů přítomných v tabletě a pevností vazeb mezi jednotlivými částicemi. Tyto faktory jsou výsledkem komplexních vztahů mezi viskoelastickými vlastnostmi excipentů a účinné léčivé látky v tabletovině, velikostí jejich částic a parametrů výrobního procesu, zejména pak lisovacího tlaku.

Způsob a rychlost jakým se tableta rozpadne společně s velikostí následně uvolněných částic hraje největší roli při určování rychlosti nástupu terapeutických účinků. Proces rozpadu tablety lze měřit několika způsoby, např. obrazovou analýzou nebo laserovou difrakcí. Obě zmíněné metody mají své přednosti i nedostatky. Analýza pomocí optického mikroskopu vyžaduje větší množství času, ovšem analýza pomocí laserové difrakce zase neposkytuje žádné informace o tvaru částic. Bylo tedy cílem vyvinout způsob pozorování rozpadu tablet s využitím obou těchto metod a následné matematické modelaci založené na populační bilanci částic. Toto modelování si lze představit jako rozdělení všech změřených částic do velikostních tříd a následné sledování, jak se zastoupení těchto tříd mění v průběhu měření.

Tímto způsobem lze o rozpadu tablety říci více než jen jak velké částice se z tablety uvolní, ale lze také sledovat, jaké velikostní třídy jsou preferovány a jaká je rychlost rozpadu těchto tříd na menší částice. Dalším možným využitím je například sledování vlivu složení tablety na její rozpad.  Lze tedy třeba porovnat dva farmaceutické přípravky se stejnou terapeutickou indikací (např. Ibalgin a APO-Ibuprofen) a říci, který z nich bude mít rychlejší nástup účinků právě na základě svého rozpadu. Zároveň lze také dělat hypotetické předpoklady o tom, jak mohla být zkoumaná tableta vyrobena, zejména v jakém kroku bylo přidáno rozvolňovadlo, vzhledem k velikosti uvolněných částic během rozpadu tablety. Jedná se tedy o perspektivní metodu, kterou lze využít k mnoha účelům a na jejímž zdokonalení se stále pracuje.